STI-571(GleevecTM)작용기작
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작성일 23-01-17 20:01
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STI-571은 기존의 CML치료제인 hydroxyurea, busulfan이나 interferon α (INF-α)가 가속기, blast crisis에서 혈액학적 관해를 얻을 수 없었던 데 비하여 제 II상 임상시험의 예비분석 결과에 의하면 각각 63%, 26%의 혈액학적 반응률을 나타냈으며 세포유전학적 반응도 얻을 수 있었다. 또한 부작용면에서 비교적 완화하고 1일 1회 경구로 투여가능한 advantage(장점) 으로 신약으로서의 허가기간을 단축하여 2001년 5월 미국 Gleevec™ (Novartis)이라는 상품명으로 FDA에서 CML의 치료제로서 가속승인되었다. STI-571은 기존의 CML치료제인 hydroxyurea, busulfan이나 interferon α (INF-α)가 가속기, blast crisis에서 혈액학적 관해를 얻을 수 없었던 데 비하여 제 II상 임상시험의 예비분석 결과에 의하면 각각 63%, 26%의 혈액학적 반응률을 나타냈으며 세포유전학적 반응도 얻을 수 있었다. 백색에서 미황색 또는 엷은 갈색을 띄는 거의 백색의 결정성 가루로 물에는 썩 잘 녹으며 pH 5.5 미만의 완충액에는 녹고, 중성이나 알칼리 완충액에는 녹지 않는다. 비수성 용매로는 dimethyl sulfoxide, meth…(To be continued )
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STI-571(GleevecTM)작용기작
Imatinib mesylate (Signal Transduction Inhibitor, STI-571, Gleevec™)는 만성 골수성 백혈병(chronic myelogenous leukemia, CML)의 원인인 Philadelphia chromosome에 의해 생성되는 BCR-ABL tyrosine kinase의 저해 물질로서 1993년 개발되어 2000년 12월, 제 II상 임상시험의 예비 분석결과가 발표되었고, 2001년 4월 용량의 단계적 확대를 위한 예비연구(pilot study)의 결과가 발표되었다. 또한 부작용면에서 비교적 완화하고 1일 1회 경구로 투여가능한 장점으로 신약으로서의 허가기간을 단축하여 2001년 5월 미국 Gleevec™ (Novartis)이라는 상품명으로 FDA에서 CML의 치료제로서 가속승인되었다.STI-571(GleevecTM)작용기작 , STI-571(GleevecTM)작용기작기타레포트 ,
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화학적 성상(chemical property)
STI-571의 화학명은 4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)
-2-pyrimidinyl]amino]-phenyl] benzamide methanesulfonate 이고 분자식은 C29H31N7O·CH4SO3이며 분자량은 589.7이다.
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설명
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Imatinib mesylate (Signal Transduction Inhibitor, STI-571, Gleevec™)는 만성 골수성 백혈병(chronic myelogenous leukemia, CML)의 원인인 Philadelphia chromosome에 의해 생성되는 BCR-ABL tyrosine kinase의 저해 물질로서 1993년 개발되어 2000년 12월, 제 II상 임상시험의 예비 분석결과가 발표되었고, 2001년 4월 용량의 단계적 확대를 위한 예비연구(pilot study)의 결과가 발표되었다.
